战斗突变体流感
另一种流感季节在这里,这意味着病毒变异的另一个机会。已经,大多数流感病毒含有一种突变,赋予对一类抗病毒药物的抗性,并且虫子稳定地对另一类进行抗性。科学家报告ACS药用化学字母这是一系列旨在开发新药物的实验,这些药物可能会对抗耐药和敏感的a型流感。
对于大多数人来说,流感是滋扰,造成疼痛和痛苦,以及几周的咳嗽和流鼻涕。但对于老年人和幼儿,这种疾病可以致命。在最近的流感季节甚至在被感染后一些看似健康的成年人也会死亡。因为病毒可以突变,它已经对一些用于帮助感染的药物建立了抗抵抗力。流感A负责大多数流感病例,约95%流感病毒有一个称为S31N的突变通道蛋白AM2。美国食品和药物管理局(FDA)批准的被称为金刚烷的抗病毒药物针对该蛋白质,但不再推荐使用,因为S31N突变使这些药物失效。fda批准的另一类抗病毒药物包括奥司他韦。尽管这些药物仍然有效,但随着一种不同病毒蛋白的突变,耐药性正在增加。这就是为什么王军和他的同事们寻求开发一种新药物,既能对耐药菌株起作用,也能对奥司他韦有反应的菌株起作用。
Wang的团队意识到,关键在于瞄准带有S31N突变的AM2蛋白,因为几乎所有的A型流感病毒都存在AM2蛋白。通过一个循序渐进的过程,研究人员发现了一种含硫的AM2 S31N抑制剂,它在模拟人类新陈代谢的条件下是稳定的。然后,他们将这一发现转化为一系列类似的含硫分子,最终确定了两种比奥司他韦更具有抗病毒特性的化合物,以对抗耐药和药物敏感的毒株。此外,研究人员注意到,这两种化合物具有最佳的体外药代动力学特性,使它们非常适合下一步在小鼠体内的研究。
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