2021年7月22日报告
新的单剂量抗疟化合物对小鼠有效,且耐药
一个大型国际研究小组发现了一种小分子化合物,已被证明对治疗小鼠疟疾有效。在他们发表在杂志上的论文中科学转化医学该小组指出,迄今为止的测试表明,疟疾感染背后的寄生虫(恶性疟原虫)也很难对这种化合物产生耐药性。
正如这项新研究的研究人员所指出的那样,在2000年至2015年期间,世界各地许多小组先前的工作导致疟疾感染和死亡人数大幅下降。但自2016年以来,感染率已趋于稳定寄生虫导致疟疾的人已经对用来杀死他们的药物产生了耐药性。这促使研究人员考虑通过其他机制杀死寄生虫的抗疟药物。
在这项新的研究中,研究人员采取了一种不同于通常筛查方法的方法。相反,他们开始研究目前由制药商生产的少量化合物。更具体地说,他们首先研究了法国制药公司赛诺菲(Sanofi)生产的800种化合物,这些化合物已知对人体目标有效,比如癌症肿瘤细胞。他们指出,之所以选择这样的方法,是因为他们假设其中一个或多个化合物可能针对疟疾寄生虫所需的细胞。
然后,研究人员进行了详尽的筛选过程,包括将疟原虫暴露在他们研究中包含的每种化合物中,观察它是否会被杀死。他们的努力得到了回报。他们发现了一种名为MMV688533的化合物,可以杀死寄生虫。然后他们对化合物进行了修改,使其更容易溶解,并帮助它进入肠道当作为单剂量药丸引入时。
在测试该化合物时,研究人员发现,这种化合物口服一次就能有效治疗小鼠疟疾,见效快,能有效杀死恶性疟原虫。进一步的测试包括在很长一段时间内给受感染的老鼠多次注射这种药物,结果显示这种寄生虫很难对这种化合物产生抗药性——当它最终产生抗药性时,更高的剂量还是会杀死它。
还需要对该化合物进行更多的测试,以证明该化合物可安全用于预防疾病疟疾.目前,该药物正在澳大利亚进行一期临床试验。
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