诊断两个新的精神物质的摄入量
新加坡国立大学制药科学家开发出一种系统的方法来理解人类的身体如何管理两个新的精神物质(NPS)预测其生物半衰期和测量他们对大麻素受体的生物活性。这些NPS合成大麻类(SCs)缩写为5 f-mdmb-pinaca和4 f-mdmb-binaca。他们的发现将有助于开发指导方针来检测SCs的摄入滥用和更好的管理他们的毒性表现。
SCs小说药物引起相似的精神影响大麻和可能受到潜在的滥用。了解他们的生物效应和毒理学资料可以促进司法当局在发展中更有效的诊断生物标记物的毒性和临床医生理解SCs施虐者之一。这些SCs分解完全消费后由肝脏代谢产物在几小时内,他们成为在血液和尿液样本中几乎检测不到。可靠的生物标记的发展一定要确定如果测试主题喝过这些化合物。此外,相对生物活动和不利影响由于母公司化合物及其主要代谢物也不清楚。
研究小组的药店,新加坡国立大学,包括埃里克陈教授和他的博士生埃莉诺昌和最后一年的项目学生温家宝调查生物半衰期和撒谎大麻素效力的两个SCs及其主要代谢物(见图)。合作从新加坡卫生科学局与分析师,这个团队首先进行了一系列在体外实验,建立了主要酶在体内分解合成大麻类这两个。这两种酶被称为羧酸酯酶1 b (CES1b)和细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)。
该小组还发现,这两个SCs有显著地降低大麻素的代谢物的效能并可能和父母相比,低毒性的化合物。综上所述,这意味着抑制代谢酶CES1b和CYP3A4可能增加父SCs的不利影响。某些抗真菌药物和抗艾滋病药物CYP3A4的典型抑制剂。临床医生应确保这些药物不同时管理一个病人经历5 f-mdmb-pinaca或4 f-mdmb-binaca毒性。
基于实验,建模与仿真,研究小组预测代谢物5 f-mdmb-pinaca或4 f-mdmb-binaca半衰期分别为17.5和9个小时。这意味着体内代谢物仍超过父母化合物后消费,他们检测到生物样品大约四两天,使其合适的潜在的候选人尿生物标志物。
陈教授说:“在缺乏临床资料的情况下,我们机械的定量模拟方法是有价值的,因为它提供了初步的生物标记和检测窗口法医部门进一步研究不同种类的NPS的摄入。”
进一步探索