NET研究中新的治疗方法减少肿瘤体积，提高生存率

针对神经内分泌肿瘤中过表达的生长抑素受体的一对铜放射性核素已被证明在识别肿瘤和提高生存率方面是成功的。根据发表在《科学》杂志12月号上的一项新研究核医学杂志，显影剂⁶⁴cucusartate在小鼠神经内分泌肿瘤模型中产生了高质量的正电子发射断层扫描(PET)图像，而它的治疗对等物，⁶⁷cucusartate在减少肿瘤体积和延长寿命方面非常有效。该研究还证明了将放射性核素治疗分为两份而不是一份的优点。

神经内分泌肿瘤通常被诊断为⁶⁸Ga-DOTA-octreotate和¹⁷⁷lulutate肽受体放射性核素治疗。然而，使用两种不同的化学元素(Ga和Lu)会导致不一致的组织生物分布，因为它们没有相同的结合和内化相互作用。澳大利亚维多利亚州墨尔本大学化学学院教授、理学学士(荣誉)、博士Paul S. Donnelly说:“理想情况下，化学上相同的‘成像治疗’放射性核素结合在同一靶向剂上应该用于诊断和治疗。”

在这项研究中，研究人员利用临床前小鼠模型来探索化学上相同的放射性核素对⁶⁴Cu-CuSarTate和⁶⁷Cu-CuSarTate。评估…的能力⁶⁴为了阳性识别肿瘤，在注射放射示踪剂后1小时和4小时分别进行了PET成像。4小时成像完成后，对小鼠实施安乐死并进行生物分布研究。

并进行多重治疗实验，评价其疗效⁶⁷Cu-CuSarTate。在第一组实验中，给小鼠注射了5 MBq¹⁷⁷卢-卢特，5 MBq⁶⁷用铜盐或生理盐水监测肿瘤生长。在第二个实验中，小鼠被注射了共30 MBq的¹⁷⁷Lu-LuTATE,⁶⁷Cu-CuSarTate或生理盐水单次静脉注射或两组15 MBq分数，间隔两周;然后监测肿瘤的生长情况。

⁶⁴在注射后1小时和4小时获得的Cu-CuSarTate PET图像显示非常高的肿瘤摄取和优秀的肿瘤-背景比。体外生物分布分析证实了高肿瘤摄取。肿瘤生长被抑制了75%⁶⁷cucusartate处理和89%的¹⁷⁷luu - lutate，两种治疗后生存期均由对照组的12天延长至21天。用两者的两部分治疗肿瘤¹⁷⁷Lu-LuTATE或⁶⁷与单次分娩相比，cucusartate显著提高了存活率。两种治疗方法在单次和分段治疗后疗效相当。

澳大利亚维多利亚州墨尔本大学彼得·麦卡勒姆爵士肿瘤系教授罗德尼·j·希克斯(Rodney J. Hicks)说:“铜放射性核素有益有几个原因。”“铜内部的牢固结合。肿瘤允许增加对疾病的检测，这可以在治疗期间限制对正常组织的辐射暴露。在多个时间点成像的能力⁶⁴cucusartate支持前瞻性剂量学治疗计划⁶⁷cucusartate，它有可能提供更短的治疗周期，特别是对更严重生长的肿瘤。”

在潜在转化方面，铜-⁶⁴/⁶⁷theranostic一对临床研究，这是相关的铜-⁶⁴是在回旋加速器中产生的。半衰期越长⁶⁴与68Ga-DOTA-octreotate相比，Cu-CuSarTATE意味着该示踪剂可以在良好的生产实践条件下轻松生产并在区域内运输。⁶⁷cucusartate可以用高比活度和放射性核素纯度的线性加速器生产，因此它不依赖于核反应堆。

“展望分子成像和核医学的未来，本研究中提出的化学和一般概念可以扩展到针对不同受体的其他多肽，以及抗体和工程抗体片段。这提供了潜在的提供诊断成像使用铜-⁶⁴计划个体化治疗与铜⁶⁷多纳利指出。

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