研究指出了一种新的有效的乳腺癌治疗方法
苏塞克斯大学科学家领导的一项国际研究为乳腺癌治疗的有效新靶点提供了强有力的证据。这项为期五年的研究名为“致癌LMTK3的结构-功能关系”,发表在《柳叶刀》杂志上科学的进步,来自包括英国钻石光源在内的三个国家的七个机构的研究人员参与了这项研究。这表明LMTK3抑制剂可以有效地用于乳腺癌的治疗,也可能用于其他类型的癌症。LMTK3(狐猴酪氨酸激酶3)的结构决定了它的作用和功能,使药物抑制成为一种新的治疗策略
希望这项研究能够进一步开发和优化LMTK3抑制剂,使其成为一种新型的口服抗癌药物,不仅对乳腺癌患者,而且对肺癌、胃癌、甲状腺癌和膀胱癌患者具有潜在价值。
LMTK3是一种与不同恶性肿瘤和其他疾病的发展和进展有关的蛋白质。与中枢神经系统相关),通常不包括在商业激酶筛选试验中。这项研究成功地证明了LMTK3是一种活性激酶,并报告了一种化合物,可以结合并有效抑制这种蛋白质,从而在细胞和小鼠乳腺癌模型中产生抗癌作用。
领导这项研究的苏塞克斯大学癌细胞信号转导教授Georgios Giamas说:“通过解决LMTK3的晶体结构,我们已经证明它具有活性蛋白激酶的所有特征。LMTK3在控制中起着关键作用细胞过程我们之前的研究表明,活跃的LMTK3可以治疗某些癌症(如癌症)。化疗和内分泌疗法)效果较差。我们现在正在通过开发LMTK3特异性药物将这项研究带入下一个阶段。我们希望在今后五年内我们将进行这项工作临床试验这对于这种类型的过程来说是非常快的。”
预计口服LMTK3抑制剂的开发可能具有广泛的临床应用潜力,无论是作为单一治疗,还是作为联合治疗,例如与化疗、免疫治疗或内分泌治疗联合使用。因此,LMTK3抑制剂可以与补充疗法一起使用,以提高治疗效果,并帮助克服现有的耐药机制癌症疗法。
研究人员说,这项工作是国际科学合作的一个很好的例子,几个小组一起帮助完成一个具有挑战性的项目。特别是,OPPF(牛津蛋白质生产设施)和英国的同步加速器钻石光源与这些小组合作,生产他们感兴趣的蛋白质(LMTK3),并帮助解决其问题晶体结构.
“通常很难获得大的衍射良好的晶体,LMTK3也不例外。通过OPPF和I24的密切合作,利用I24的微聚焦x射线束从多个晶体中收集数据,我们能够获得研究的关键衍射数据,”Diamond公司MX光束线I24的首席光束科学家Robin Owen评论道。这一研究项目也很好地证明了钻石与其邻近的研究机构之间的强大协同作用,如位于哈维尔的样品制备研究中心。
更多信息:致瘤基因LMTK3的构效关系科学的进步2020年11月13日。DOI: 10.1126 / sciadv.abc3099