自然抗癌:生产抗癌化合物的新工艺

在过去的几十年里，癌症已经超过了许多其他疾病，成为目前全球第二大死亡原因，每六个人中就有一人死于癌症。这种对发展的关注使它在全球文化中具有独特而无处不在的地位，以至于找到治愈癌症的方法被认为是任何人都能做的最高尚的事情之一。遗憾的是，人类还没有找到这种治疗方法;但人们正在进行大量研究，从各个角度探索癌症，试图找到一个弱点。

由Kouji Kuramochi教授领导的东京科学大学的一组科学家也致力于这项任务。他们在寻找对付癌症，他们转向了一组特定的有机食品化合物吩嗪。Phenazines是一大类含氮杂环化合物(或至少由两种不同元素组成的环状结构化合物)。天然发现的苯那嗪化合物有一百多种，可合成的化合物有6000多种。其中，n-烷基phenazin-1-ones (phenazinones)是已知具有抗菌、抗真菌和细胞毒活性的一小群phenazines。细胞毒性是癌症研究中一个令人兴奋的特性，因为，如果我们可以将细胞毒性化合物用于对抗癌症细胞我们可以消除癌症。

“花青苷、薰衣草青色素、源自薰衣草青色素的WS-9659 A、WS-9659 B，以及马里诺青色素A和B，所有不同类型的非乃嗪类化合物，都具有抗癌的细胞毒活性细胞．然而，这些化合物很难从它们的天然来源比如细菌，”Kuramochi教授报告说。

科学家们决心进一步研究它们，并永久利用它们的特性，他们尝试用几种方法合成这些化合物。他们对各种化合物进行了卤化(添加氯和溴等卤素的过程)和氧化缩合(或添加氧化剂和水分子)。

他们的策略成功地高效和选择性地合成了n-烷基-2-氟苯氮酮。在所有合成的化合物中，他们发现2-氯青苷对肺癌细胞具有很高的细胞毒性。他们的研究结果发表在美国化学学会欧米茄，详细解释他们研究的后勤工作。

Kuramochi教授认为，他们的发现对生物世界也有有益的影响。他说:“我们已经建立了一种高度通用的合成方法，这种方法简单，可以应用于许多天然产物的合成。”由于氧化偶联反应只与氧气进行，因此是一种环境友好的合成方法。”

还有，这个新颖的技术克服了现有技术的主要缺点之一。n-烷基苯那嗪-1-酮的传统氯化反应选择性地发生在4位，这意味着该反应形成的化合物是不需要的n-烷基苯那嗪-1-酮。这种新的合成技术克服了这个问题，并且第一次允许了WS-9659 B的合成生产。

Kuramochi教授和他的团队期待着在动物研究和临床试验中验证非那嗪酮的效果。在抗癌药物的开发中，对正常细胞影响小、对癌细胞有选择性作用的药物是副作用小的理想候选药物。

这些新化合物对癌细胞的选择性毒性是正常细胞的四倍多。只有时间才能真正告诉我们，这是否是通往难以捉摸的癌症治疗的新大门，但这是朝着正确方向迈出的明确一步。

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