研究人员开发了一种抗癌新药,其肾毒性更小

新加坡国立大学的研究人员开发了一种抗癌新药,其肾毒性更小
由Giorgia Pastorin副教授、Ang Wee Han副教授和Maria Babak博士(从左到右)开发的一种新型抗癌药物能有效地将肿瘤缩小到无法察觉的程度。资料来源:新加坡国立大学

新加坡国立大学(NUS)的药剂师和化学家团队开发了一种新的抗癌药物,对肾脏的毒性更小。这种新药就像一颗“神奇的子弹”,可以直接传递到癌细胞的线粒体(细胞的动力发电机)。一旦药物到达肿瘤,两种活性分子——一种是抗癌药物,一种是增敏剂——立即释放出来,它们攻击线粒体,导致癌细胞死亡。这种有针对性的方法减少了药物与其他组织的相互作用,最大限度地减少了副作用,并有望降低患者对顺铂等抗癌药物产生耐药性的风险。

小说的发展是在杂志上首次报道的吗安吉万德化学国际版2019年4月3日。

抗癌药物的副作用

顺铂作为抗肿瘤药物的发现1965年的药物是一个重要的里程碑,它改变了疾病的治疗方法,提高了世界范围内癌症患者的治愈率。

50多年后,顺铂和新一代的铂基抗癌药物仍用于约40%的化疗治疗。但是,这些药物都有毒性,例如导致患者严重的肾功能障碍,这可能需要一些患者进行透析治疗。

“在设计和评估新的癌症治疗方法时,研究人员经常使用顺铂作为比较新药的金标准。顺铂是通过破坏DNA来杀死癌细胞的。但癌细胞很聪明,它们有办法修复这种损伤,并对癌细胞产生抗药性.因此,我们需要好的替代品来解决耐药性和相关的副作用,”新加坡国立大学理学院化学系副教授Ang Wee Han解释说。

他与新加坡国立大学理学院药剂系的Giorgia Pastorin副教授合作,研究开发一种治疗效果更好的抗癌药物,作为顺铂的替代品。这项研究是与耶路撒冷希伯来大学的丹·吉布森教授合作进行的。

实验室研究:靶向给药后肿瘤消失

新加坡国立大学的研究小组认识到线粒体在DNA中具有较低的修复机制,因此提出了一种可以直接传递给线粒体的新型药物。这是通过在原顺铂支架上添加线粒体靶向配体来实现的。这种附加配体具有强正电荷,对线粒体膜的互补负电荷表现出高亲和力。

新加坡国立大学的研究人员研究了他们的药物是如何释放到血液中的,并提出了一种方法,将他们的新药物配方封装在称为脂质体纳米囊泡的小型化药物载体中。由于肿瘤生长非常迅速,它们的没有时间好好发育,就会漏水。这样的环境使药物载体从血管渗透到肿瘤微环境中,并滞留在肿瘤内对其进行攻击

研究人员的实验表明,当在结肠癌模型中注入这种新药时,肿瘤缩小到看不见为止。

“与使用传统的顺铂不同,没有检测到肾脏炎症的迹象。这些结果表明,我们的发明是一个可行的替代这项研究的第一作者玛丽亚·巴巴克博士说。

“虽然我们的研究结果显示出巨大的潜力,但我们希望进一步挑战自己,改进我们的药物,以便我们能够实现完全的肿瘤缓解并解决耐药性问题。完成这样的壮举将为改善癌症治疗和生存率打开大门,”帕斯托林副教授说。

进一步的研究

为了提高新药的疗效,研究小组正在研究调整治疗的剂量和频率。他们也在研究不同的组合,并研究如何将它们包装成合适的药物输送系统,以提高疗效、减少副作用和解决问题在癌症患者中。


进一步探索

生物化学家发现活性氧如何影响卵巢癌细胞顺铂耐药性

更多信息:Maria V. Babak等人。双靶向双作用铂(IV)平台增强抗癌活性和降低肾毒性安吉万德化学国际版(2019)。DOI: 10.1002 / anie.201903112
引用:研究人员开发了一种抗癌症的新药物,肾毒性较小(2019,9月18日),检索于2021年6月3日//www.pyrotek-europe.com/news/2019-09-drug-cancer-renal-toxicity.html
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