痒痒难抓:科学家发现了治疗慢性疾病的潜在方法
慢性瘙痒不仅仅是一种简单的烦恼;它可以极大地影响一个人的生活质量。尽管科学家们已经找到了一些病因的线索,但有效的治疗方法却一直难以捉摸。
现在,使用一种叫做定量高通量筛选的技术对超过86000个样本进行分类化合物与此同时,NCATS和国家牙科和颅面研究所(NIDCR)的研究人员报告了一项可能最终有助于缓解疼痛的新策略慢性痒。他们已经证明,阻断老鼠和人类脊髓神经元表面的受体或对接站可能是关键。
几年前,Mark Hoon博士和他在NIDCR的同事们在小鼠脊髓神经元上发现了一种受体Npr1,它是一种与瘙痒有关的蛋白质。这种蛋白质与Npr1的结合就像一把钥匙与一把锁的结合一样,有助于激活瘙痒感。Npr1似乎是止痒药物的潜在靶点。
Hoon联系了NCATS的科学家James Inglese博士和他的团队,以帮助他们识别能够阻断Npr1活性的化合物。研究人员开发了一系列的分析,或测试,并使用机器人筛选化合物人类细胞他发现了大约1400个值得更仔细研究的分子。然后,他们开发了其他分析方法,将清单缩小到15种化合物。他们发现,这些化合物的一个子集可以阻止人类和老鼠版本的受体的工作。在老鼠身上进行的一项后续研究表明,阻断这种受体可以减少抓挠。
接下来,科学家们将研究更多的候选化合物,并确定它们如何阻断Npr1。他们希望这些发现将帮助他们选择进一步研究的化合物,并在化学上修饰成潜在的抗痒药物。Hoon, Inglese和他们的同事于7月10日在网上报告了这一结果科学转化医学。
Inglese说:“这是一项概念验证研究,也是NCATS所做工作的重要应用。”“我们想证明,通过药理学上阻断目标受体,这种方法可以成功找到治疗慢性瘙痒的药物。因为开发一种理想的化合物可能需要很长时间,所以这种方法背后的原理需要经过充分审查。”
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