把门关上:打破新地面与一个潜在的抗癌药物目标

为了维持快速增长,癌细胞需要营养速度超过健康细胞。人类的谷氨酰胺转运体ASCT2允许氨基酸谷氨酸盐进入细胞和调节在许多类型的癌症细胞,这需要更多的谷氨酰胺。这是一个新抗癌药物的潜在目标。格罗宁根大学的研究人员现在已经阐明人类ASCT2的结构,在这种蛋白质的运作提供了前所未有的洞察力,并且可能帮助药物的发展。研究结果发表在自然通讯2019年7月31日。

这项工作允许研究人员解决长期的谜语。这是知道这些转运蛋白的工作像电梯一样,底物蛋白质谷氨酰胺是吞没,然后通过细胞膜进行长距离从外到内的细胞。时知道基质进入电梯,它依然神秘的内部发生了什么。现在这项研究第一次表明如何运送谷氨酰胺是细胞释放到细胞质中。释放机制非常类似于它的捕获机制以外的细胞。gate-a.k.a相同。电梯门是用膜的两侧。“因此,我们命名为传输机制的一电梯,这使它有别于通常观察机制,使用两个不同的输入和释放,盖茨“Dirk Slotboom博士说。

克里斯蒂娜•Paulino博士指出,“这个观察是伟大的根本利益,但对药物设计也有潜在影响。著名的结果一电梯的机制是,大规模蛋白质运动发生在细胞膜运输。”Therefore, lipids (the molecules of which the细胞膜构建)可能会影响蛋白质的运作。实际上,作者发现许多类脂分子与蛋白质有关,他们占据表面蛀牙。随着这些蛀牙必须空出电梯的移动,小分子紧密结合,这些网站可能有药物类属性。

未来的研究将集中在寻找和鉴定的分子,这可能会导致开发新的抗癌药物在附近的未来。