在药丸技术中递送胰岛素可以取代日常注射糖尿病患者

鉴于选择服用药丸或用针注射自己，我们大多数人将选择通过吞咽丸来调节慢性健康状况。但是对于数百万患有1型糖尿病的人来说，每天一次或两次痛苦的针刺是唯一可以自己携带胰岛素的唯一选择。

现在，哈佛约翰A.保尔森工程学院的研究人员开发了一种口腔递送方法，可以大大转化糖尿病患者在检查中保持血糖水平的方式。

不仅是口头交付胰岛素承诺在全球范围内提高高达4000万人的生命质量，也可以减轻患者未能给予所需注射所需注射的许多疾病的危及生命的副作用。

该研究发表于此国家科学院的诉讼程序。

胰岛素治疗，注射在皮肤下或由送达胰岛素泵，通常保持大多数糖尿病患者的葡萄糖水平。“但许多人因疼痛，针对针的痛苦和与正常活动的干扰而不遵守那个方案，”生物工程和Hansjorg Wyss of Seas的生物学启发工程教授。“所得血糖控制不良的后果可能导致严重的健康并发症。”

寻找一种难以捉摸的胰岛素的方法已经难以捉摸;当遇到胃的酸性环境时，蛋白质不会很好地加油，并且它被吸收出来的肠道。新方法的关键是在包含胆碱和甘醇酸组合的离子液体中携带胰岛素，然后用耐酸性肠溶涂层在胶囊内放入胶囊内。制剂是生物相容的，易于制造的，并且可以在室温下储存长达两个月，而不会降低，这比目前市场上的一些注射胰岛素产品更长。

“一旦摄入，胰岛素必须在有效地吸收到血液中之前导航一个具有挑战性的障碍课程，”Mitragotri表示，他也是哈佛大学的核心学院核心教师。“我们的方法就像一把瑞士军刀，其中一个药片有用于解决遇到的每个障碍的工具。”

通过将胰岛素离子液体制剂包封在肠溶涂层中，该团队克服了第一个障碍，致力于肠道中的胃酸崩溃。当它在小肠中达到更多碱性环境时，该聚合物涂层溶解，其中释放离子液体携带胰岛素。

“当胰岛素等蛋白质分子进入肠道时，有许多酶的功能是将蛋白质降解到较小的氨基酸中，”首次作者Amrita Banerjee解释说，他们在Mitragotri的实验室工作时担任博士后研究员，以及现在是北达科他州州立大学的助理教授。“但离子液体传播的胰岛素保持稳定。”

胆碱 - 香体酸配方也被证明是擅长穿透两个最终屏障 - 含有肠壁的粘液层和肠壁的紧密细胞连接，通过该胰岛素如胰岛素的大分子药物不能容易地通过。

其他研究人员试图通过重新设计胰岛素分子，将其涂在保护性聚合物中，并引入添加剂以抑制酶的崩溃或增强吸收的抑制或增强吸收的方法。但是，目前没有口服胰岛素递送产品目前在诊所上提供。

“这是一种药物交付的圣杯，可以通过口腔，代替注射剂，而不是注射，培养蛋白质和肽药物，而不是注射的方法，”王国教授和J.Erskine Love，JR.化学和生物分子工程椅在格鲁吉亚理工学院。不参与研究的Prausnitz：“本研究表明了显着的结果，其中胰岛素与离子液体组合的胰岛素有关以及常规注射。这项工作对医学的影响可能是巨大的，如果调查结果可以翻译成安全性，有效地向人类胰岛素和其他肽药物的药丸。“

口服摄入的胰岛素将更密切地模仿健康个体胰腺使肝脏胰岛素的方式，其中提取高达80％，其余的通过血液循环。它还可以减轻长时间注射的不利影响。

Banerjee还指出，离子液体胰岛素可以在一步的过程中制备，这可以容易地扩大为廉价的工业生产，使得制造口腔配方的成本容易易于管理。

Mitragotri下次计划开展更多的动物试验以及长期毒理学和生物利用度研究。研究人员很乐观，如果一切顺利，通过离子液体 - 胆碱和香叶酸的关键成分已经被认为是安全的，将使人类的最终临床试验的批准变得更加容易。食品和药物管理局已建立日常推荐剂量的胆碱，类似维生素的必需营养素;和甘蔗，一种天然发生在豆蔻和柠檬草中的化学物质，被广泛用作食品添加剂。

如果进一步研究的进展情况，该方法可用于口服其他蛋白质。

哈佛大学技术开发办公室积极追求这项技术的商业化机会，并通过Blavatnik Biomedical Accelerator推进其发展。

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