首先证明合成抗生素治疗细菌的能力
“改变游戏规则”的新抗生素,能够杀死细菌已被成功合成,用于治疗感染的第一次体验,可能导致的第一个新类抗生素药物在30年。
旅程上的突破是另一个重要一步开发一个商业上可行的药物版本基于teixobactin——天然抗生素在土壤样品中,美国科学家发现了在2015年被誉为“改变游戏规则”的对抗抗生素耐药病原体等耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和VRE。
英国林肯大学的科学家们已经成功地创建了一个简化的,合成的形式teixobactin已用于治疗细菌感染在老鼠身上,展示第一个证明这样的简化版本的真正的形式可以用于治疗细菌感染作为一种新药的基础。
林肯研究团队开发了一种合成版本的图书馆teixobactin代替抗生素的关键氨基酸在特定点的结构,让它更容易重现。这些简化合成版本后被证明是非常有效的针对superbug-causing细菌体外测试tube-experiments——或者,新加坡眼科研究所(Institute)的研究人员使用的一个合成版本成功治疗细菌感染在老鼠身上。
以及清除感染,合成teixobactin也最小化感染的严重程度,为临床用于抗生素并非如此,莫西沙星,作为对照研究。研究结果发表在医药化学杂志。
有人预测,到2050年将屈服于一个额外的1000万人耐药感染每年。的发展新的抗生素可以用作最后其他药物无效时是一个重要的研究领域为医疗世界各地的研究人员。
Ishwar Singh博士专家新型药物的设计和开发从林肯大学的药学院,翻译说:“我们的成功与这些简化合成版本从试管到真正的用例是一个新发展的量子跃迁抗生素,使我们更接近实现简化teixobactins的治疗潜力。
“当teixobactin发现这是开创性的本身作为一种新的抗生素杀死细菌没有可检测电阻包括超级细菌等耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,但自然teixobactin不是创建供人类使用。
“大量的工作仍然是发展的teixobactin作为人类我们治疗抗生素大概六到十年了药物,医生可以开出病人这是一个真正的正确方向的一步,现在打开门改善我们的体内类似物。”
博士Lakshminarayanan Rajamani从斯补充说:“我们需要复杂的装甲战斗耐抗生素病原体。药物目标细菌生存的基本机制,同时减少主机的炎症反应是需要一个小时。我们的初步研究表明,修改后的肽降低了细菌的负担以及疾病严重程度,从而可能提高治疗效用。”
工作建立在林肯的成功团队的开创性研究解决抗菌素耐药性在过去22个月teixobactin变成一个可行的药物。团队将开发一个更大的图书馆可简化合成版本是一个多样化的应用,推进临床的目标药物。
更多信息:西班牙Parmar et al,设计和合成高度有效的Teixobactin类似物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),和Vancomycin-Resistant Enterococci (VRE)在体外和体内,医药化学杂志(2018)。DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.7b01634