适合进一步开发的单抗胰高血糖素受体阻滞剂

（健康日） - 胰高血糖素受体阻滞剂Regn1193，一种完全的人类单克隆抗体，似乎是安全可忍受的，足以进一步发展，根据在线在线公布于7月28日糖尿病，肥胖和新陈代谢．

来自纽约Tarrytown的Regeneron制药公司的Ana Kostic博士及其同事给42名参与者(42名参与者)注射了从0.05 mg/kg到0.6 mg/kg的REGN1193单次上升剂量或安慰剂(14名参与者)静脉注射。在106天的时间里，作者评估了安全性、耐受性和药代动力学。

研究人员发现Regn1193总体上耐受良好，肝脏氨基转移酶的小且瞬时剂量依赖性增加。没有增加低密度脂蛋白胆固醇．在所有剂量组中，43%的安慰剂组参与者和57%的REGN1193组参与者出现低血糖;所有低血糖发作均无症状，>50 mg/dL，不需要治疗或医疗援助。REGN1193抑制由胰高血糖素以剂量依赖的方式。在第3天和第15天，0.6 mg/kg剂量抑制了曲线下由胰高血糖素诱导的葡萄糖面积的80%到90%，同时抑制了c肽的增加。在所有剂量组中，总胰高血糖素样肽1 (GLP-1)、GLP-2和胰高血糖素与REGN1193有独立剂量依赖性的增加，血浆水平在第29天恢复到基线水平。

“这里观察到血清肝转氨酶的短暂升高，并与几个小分子一起报道胰高血糖素受体拮抗剂提示胰高血糖素受体阻断的靶效应，”作者写道。

若干提交人披露了制药行业的财务关系，包括雷根森，正在开发Regn1193并资助该研究。

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