“金属”抗癌药物
是什么金属化疗药物的作用机制(最广泛使用的治疗常见的癌症如睾丸或卵巢癌)?我们如何改善他们的效果和减少其毒性?实验和理论相结合的一项新研究扩大了我们的知识分子机制的这些积极的药物来帮助实验设计越来越有效的药物更少的副作用。这项研究发表在《华尔街日报》ChemMedChem,是国际学校的参与高级研究的的里雅斯特(SISSA)。
医药研究可以是艰难和令人烦恼的交易。通常,一个发生在合成分子不知道到底什么样的治疗效果会(如果它会有)。“很少有人来开发一个新的活跃的药物已经知道机制将触发体内”,解释了亚历山德拉Magistrato, CNR-IOM / SISSA研究科学家。“这也适用于最广泛的化疗药物,如顺铂,或新颖的基于钌”。“研究依赖建模和模拟,类似于我们所做的,可能是非常有用的在这个意义上,它们增加我们的见解分子机制行动产生的药物在体内的细胞”,科学家解释说。
Magistrato是一项新研究的作者之一,回顾以前公布的实验和计算报告可视化计算显微镜通过“镜头”。“我们生产模型,使我们能够合理化疗对身体的细胞分子的作用”,Magistrato解释道。“对于某些类型的药物,我们试图理解哪些药物是最丰富的化学形式当它进入血液循环到达细胞”。
科学家实际上使用术语“前药”当指一个注射化疗剂;,因为一旦代理进入人体,它迅速改变之前的相互作用与生物的目标。这就是为什么很难清楚地知道哪些分子(多少)负责治疗作用,换句话说,实际的药物。
另一方面与一个已知的活性形式,其他药物会巴勒莫,第一作者和瑞士洛桑联邦理工学院的研究员(EPFL),描述了细胞内的药物结合不同的目标。”一个分子可以在三个方面:在免费的DNA,在染色质(最常见的包装在细胞核DNA)和其他蛋白质在细胞中发现”,解释了巴勒莫。这取决于目标有关,药物的作用可以千差万别,以及它的副作用。“事实上,相信当药物展品细胞毒性效应,可以优先约束DNA,而当它anti-metastatic效果,可能作用于蛋白质参与运动性或蛋白质/ DNA复合物影响基因调控,例如”。
“的帮助下研究,实验可以提高的理性设计新的治疗性分子,获得更有效的药物,用更少的副作用,一个非常重要的方面,因为我们很清楚如何对病人体力化疗”,Magistrato总结道。
这项研究是一个国际合作的结果CNR-IOM / SISSA和乌苏拉Roethlisberger领导的研究小组(EPFL)计算化学和生物化学教授),保罗•戴森EPFL)有机金属和药用化学专家,Curt戴维,领袖的蛋白质结晶学/ DNA复合物(南大)在新加坡南洋理工大学。
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