化学探针解剖的潜在致癌作用的蛋白质
科学家们创造了一个非常具体和特征明显的化学探针可以关掉两个重要蛋白质涉及cancer-shedding新的光这些蛋白质在推动癌症细胞增殖中的作用。
一个重要的新研究发表在化学生物学性质今天(星期一),宣布发现的第一个高度选择性调制器两种蛋白质叫做CDK8 CDK19-members一个重要的家庭被称为kinases-whose功能是调节基因的激活。
这个特征明显化学探针将允许更精确的分析比以往的生物CDK8和CDK19的角色吗癌症和其他细胞。
这项研究来自一个癌症研究学院的研究伙伴关系,伦敦,卡迪夫大学的制药公司默克公司Serono,英国癌症研究和癌症研究的商业部门,这是这项研究的资助者之一。
化学探针(CCT251545)——同一个团队发布的今年前筛查发现的大量化学物质对WNT信号通路在肿瘤细胞。
在新的研究中,研究小组描述了发现CDK8和CDK19 CCT251545的生化指标。
研究人员报告他们的工作使用一系列生物和生物物理技术表明CCT251545强有力地和选择性地结合CDK8 CDK19。他们继续解释如何调查结合CDK8 CDK19和这反过来块WNT信号通路,已知许多肠道癌症的司机。
研究领导者教授朱利安·布拉格,英国癌症研究中心癌症疗法副主任单位癌症研究所的研究,伦敦,说:
“本合作研究描述的详细描述CCT251545作为一个非常具体的化学探针的激酶CDK8和CDK19控制基因激活。出版我们的工作将使科学界能够使用我们的探测进一步探索这些密切相关的蛋白质的作用在癌症和其他疾病。”
研究领导者特戴尔教授,副主任分子卡迪夫大学生物科学,说:
“这项研究是一个极好的例子,来自学术界和工业界的一个跨学科团队的科学家合作生产最高质量的工作。很高兴回头看看多少。”
教授的研究作者保罗·沃克曼癌症研究协会的首席执行官,伦敦,说:
“发现这个新的,非常具体的化学探针可以帮助我们揭示癌症以及在生物学的一个重要途径和帮助研究人员了解如何影响和利用它。
“化学探针新药发展的非常重要的工具,因为它们允许我们探索阻断致癌蛋白在细胞的影响。我们发现通过协作团队的科学高度有效的选择性抑制剂对癌症蛋白质地址的重要需要找到这样的探测器的巨大区域癌症信号网络,在很大程度上仍是未知的。”
更多信息:选择性化学探针探索CDK8和CDK19在人类疾病的作用,化学生物学性质,DOI: 10.1038 / nchembio.1952