科学家开发了与MRSA作斗争的化合物

南佛罗里达大学的微生物学家和化学家已开发并获得了合成化合物的专利，该化合物表现出抗甲氧西林的抗生素作用金黄色葡萄球菌，也称为MRSA，可能引起许多严重的感染和死亡。

早期，MRSA是医院获得的感染，在医院和疗养院中尤其有问题，在这些医院和疗养院中，感染风险更大的患者比普通公众成为细菌的受害者。但是MRSA现在已经发展成为一种可以得到社区经验的感染。这一趋势是导致现有医院相关MRSA流离失所的过度维动性MRSA菌株的结果。

南佛罗里达大学微生物学家Lindsey N. Shaw博士说：“近年来，MRSA已经对万古霉素具有抵抗力，并威胁要采取我们对葡萄球菌感染的最有价值的治疗选择。”化合物。“喹唑啉是一类用于治疗疟疾和癌症的化合物，最近已显示为抗菌物质。”

喹唑啉是由两个融合的六元芳族环，苯环和嘧啶环组成的化合物。喹唑啉化合物类别的衍生物尤其是在癌症治疗中。

需要新的治疗方法，因为据估计S.金黄色葡萄酒这是美国传染病和死亡的最常见原因。这种生物是独一无二的，因为它可能引起人类宿主的几乎每个细分市场的感染，从皮肤感染到肺炎和心内膜炎，这是心脏中内部的内部组织感染的感染。不幸的是，制药行业发现的步伐新的抗生素近年来，要取代那些不再有效的人。

肖指出：“在过去的70年中，尽管发现和使用抗生素来治疗感染，但细菌疾病仍然是全球第二个领先的死亡原因，尤其是在儿童和老年人中。”“仅在美国就有200万医院获得了感染每年至少有100,000人死亡，其中许多是由于细菌对当前抗生素的耐药性。我们需要新药来抵抗这些感染。”

USF的Shaw实验室的开创性工作涉及微生物学家和化学家，共同努力寻找新化合物，这些化合物可以成为各种病原体的候选药物，包括但不限于，但不限于S.金黄色葡萄酒。

USF的前化学家罗曼·曼茨（Roman Manetsch）博士现在在东北大学（Northeastern University）与肖（Shaw）博士合作，将研究从其初步阶段移动，并继续与USF科学家合作。

他解释说：“由于意外的抗菌活性，奎因唑啉对我们来说很有趣。”“这些化合物在综合上是可牵引的，使我的研究团队能够在相对较短的时间内准备大量化合物。现在，我们正在评估这些化合物是否具有正确的物理化学特性，以使其可用于体内研究。”

2014年12月，Shaw，Manetsch及其同事获得了专利（“ 2，4-二氨基喹唑啉为抗细菌剂”），以表现出对MRSA和其他感染的巨大希望。

在寻找新的抗生素时，USF研究人员应用了微生物学，分子生物学，药物化学和有机化学的技能，以修饰和测试喹唑啉的许多版本。

在当前已发表的研究中，研究人员研究并评估了其中的四个最活跃的喹啉唑啉 - 编号为28、32、50和53，被描述为“ Frontrunners”，以基于其突变频率和生理化学特性，用于潜在的抗生素发展。

“使用鼠标模型感染，我们着手确定这四个喹啉唑啉的自发突变频率，知道潜在微生物剂的重要属性是不容易达到它们的抗性发展。化合物。他们为感染的小鼠提供了完整或几乎完整的保护S.金黄色葡萄酒当该药物用作对照剂时，优于万古霉素。”

肖总结说：“我们的领先者化合物32、50、53和62的功能将成为抗菌剂未来开发的绝佳平台。”

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