蛋白质抑制剂有希望得到心脏病的治疗
加州大学戴维斯分校的科学家们已经开发出一种新型心血管代理,与现有药物对心脏疾病,没有目标高血胆固醇或高血压。实验剂抑制c反应蛋白(CRP)、患心脏病生物标志物,中风和不稳定,或不受控制的,胸部疼痛。
研究人员报告了他们的实验动物实验研究代理在7月22日在网上发表的一篇文章心脏病学杂志》。
“有迫切需要开发专门的抑制剂阻止c反应蛋白的生物效应,“说Ishwarlal Jialal,文章的资深作者、加州大学戴维斯分校的病理学和实验室医学教授。
Jialal说他实验室的c反应蛋白抑制剂的发展反映了重大转变发生在医生和科学家如何看待心脏病。变化是基于最近的研究表明,人体的炎症反应是至关重要的心血管疾病的所有阶段,从开发的脂肪沉积,或者在血管斑块,心脏病和中风的发病Jialal说,他将加州大学戴维斯分校医学中心实验室的动脉粥样硬化和代谢研究,罗伯特·e·斯托赋予椅子在实验病理学。
“大量研究表明,高水平的c反应蛋白导致心脏病患者预后较差不稳定性心绞痛,”他说。不稳定性心绞痛是不可预测的,频繁的胸痛。
研究还显示,个人的血CRP水平很高,但其血液胆固醇和血压是正常的遭受的风险心脏病从心血管疾病、中风或突然死亡,Jialal说。
作为一个例子,Jialal引用的主要临床试验伐发现的他汀类药物显著降低心脏病、中风,胸痛和其他心血管疾病患者血c反应蛋白水平高,但没有其他心血管疾病的危险因素。
估计有15 - 20%的心脏病发作和中风发生在病人没有传统心血管危险因素如高血压、血液胆固醇,肥胖、缺乏定期锻炼和吸烟。
Jialal的实验室合成c反应蛋白抑制剂,肽,它是一个小的蛋白质分子,通过使用one-bead-one-compound组合库(bit . ly / 14 ogkr1)开发研究的合著者装备Lam椅子的加州大学戴维斯分校生物化学和分子医学和血液学和肿瘤学教授。
在实验室培养的人类细胞,inhibitor-named CRP-i2-reduced CRP水平。这些发现报道在2013年初在代谢综合征及相关疾病杂志上。
在目前的研究中,Jialal组注入抑制剂CRP-i2在一个组的实验室老鼠和第二组实验鼠的影响相比,并不与抑制剂治疗。c反应蛋白在人类细胞进行动物因为啮齿动物通常不会产生蛋白质。先前的研究在英国科学家发现,管理人类CRP啮齿动物组织损伤增加心脏病发作或中风在这些动物。
Jialal和他的同事们发现,CRP-i2阻碍CRP的促炎效应,显著降低炎症生物标记,包括核转录因子kappaB(他称为炎症的总开关。此外,抑制剂不伤害动物。
在人类志愿者CRP-i2可以评估之前,Jialal和他的同事们将进行一系列的研究在未来五年评估代理的长期影响的病理学对大鼠模型的血管内皮细胞和组织损伤的程度诱发心脏病造成的动物。
代理由Jialal和他的同事们是第三个已知的抑制剂的CRP在开发作为一个潜在的治疗心血管疾病。
c反应蛋白,通常出现在微量水平血,是由免疫系统清除死亡和细胞分裂。据研究几家实验室,在克罗恩病炎症中起着作用,糖尿病、类风湿性关节炎以及心脏病。医生可以测量CRP确定炎症的总体水平在一个人的身体。
期刊论文的题目是“小说肽抑制剂变弱c反应蛋白的促炎效应已。"